Il naltrexone è un farmaco che si lega ai recettori oppioidi e a recettori non-oppioidi, i TLR-4 (Tool – like Receptor 4) presenti sulle cellule macrofagiche e sulla microglia cerebrale. È proprio attraverso il legame con TLR-4 che esplica un’azione antiinfiammatoria.
Una volta attivata, infatti, la microglia produce fattori infiammatori che generano sintomi come stanchezza, fatigue, dolore, disturbi cognitivi e umorali e disordini del sonno: tutti sintomi ben presenti a chi soffre di fibromialgia.
La sovrapposizione tra questi sintomi e lo stato di attivazione infiammatoria della microglia, ha fatto ipotizzare che l’uso di un antagonista dei recettori TLR-4 attenui o sopprima l’attività infiammatoria e ossidativa della microglia e dei macrofagi periferici, con riduzione del TNF, IL 6.
Queste nozioni hanno ampliato i campo di applicazione del Naltrexone a basse dosi oltre ai percorsi di disintossicazione da stupefacenti e alcol (meccanismi legati ai recettori degli oppioidi) alle patologie associate a stati infiammatori cronici, sia neurologici, che somatici, come nelle malattie autoimmuni e nel morbo di Chron.
In uno studio pilota, la VES (parametro di infiammazione) si è mostrato valore predittivo di efficacia della Low Dose Naltrexone nel ridurre i sintomi della fibromialgia.

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